Вольтарен в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению вольтарен в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток вольтарен, взаимодействие с другими лекарствами, применение вольтарен (таблетки) при беременности. Инструкции: Вольтарен в геле; Вольтарен в растворе;
Торговое название: Вольтарен
Международное название: Диклофенак
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат
M02 Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
M02A Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
M02A A Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения
Фарм. группа:
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак. Код АТХ М01А В05
Условия хранения:
Хранить при температуре ниже 30оС, предохранять от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета, с фаской, гравировкой «CG» на одной стороне и «GT» на другой стороне таблетки.

Состав вольтарен в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество вольтарен

диклофенак натрия 50 мг
50 мг натрий диклофенагы

Вспомогательные вещества в вольтарен

крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза, тальк, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), макроголглицерол гидроксистеарат (полиоксилированное 40 гидрогенизированное касторовое масло), железа оксид красный 17266 (Е 172), 30 % дисперсия сополимера метакриловая кислота - этилакрилат (1 : 1) / сополимер метакриловая кислота, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000), силиконовая пеноудаляющая эмульсия SE2
жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, натрий крахмалы гликоляты (түрі А), микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремний қостотығы, повидон К30, магний стеараты, қабықтың құрамы: гипромеллоза, тальк, темірдің сары тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), макроголглицерол гидроксистеарат (полиоксилирленген 40 гидрогенизделген майсана майы), темірдің қызыл тотығы 17266 (Е 172), метакрил қышқылы сополимерінің 30% дисперсиясы - этилакрилат (1 : 1) / метакрил қышқылының сополимері, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000), көбікті жоятын силиконды эмульсия SE2

Показания к применению таблеток вольтарен

  • воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, остеоартрит, спондилоартрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие заболевания позвоночника ревматического происхождения
  • острые приступы подагры
  • посттравматический и послеоперационный болевой синдром
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея и аднексит)
  • комплексная терапия при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями (фарингит, тонзиллит, отит, фронтит, гайморит)
  • ревматизмдік аурулардың қабынған және дегенеративтік түрлерінде: ревматоидты артрит, ювенильді ревматоидты артрит, остеоартрит, спондилоартрит, шорбуынданған спондилит (Бехтерев ауруы) және омыртқаның шығу тегі ревматизмдік басқа да ауруларында
  • подаграның жедел ұстамаларында
  • жарақаттан кейінгі және операциядан кейінгі ауыру синдромында
  • ауыру синдромымен және қабынумен қатар жүретін гинекологиялық ауруларда (алғашқы дисменорея және аднексит)
  • құлақтың, тамақтың және мұрынның, айқын ауыру сезімімен болатын, ауыр сипаттағы қабыну ауруларында (фарингит, тонзиллит, отит, фронтит, гайморит) кешенді ем жүргізуге

Противопоказания вольтарен в таблетках

  • повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата
  • язвенная болезнь желудка или кишечника в стадии обострения, кровотечения или перфорация
  • беременность и период лактации
  • печеночная недостаточность
  • почечная недостаточность
  • тяжелая сердечная недостаточность
  • наличие в анамнезе приступов астмы, крапивницы, острого ринита на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
  • заболевания кроветворной системы
  • лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования или применения аппарата искусственного кровообращения
  • детский возраст до 14 лет
  • диклофенакқа және препараттың кез келген ингредиенттеріне жоғары сезімталдық
  • асқазанның немесе ішектің ойық жаралы ауруының өршу сатысы, қан кетулер немесе перфорация
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • бауыр қызметінің жеткіліксіздігі
  • бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі
  • жүрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі
  • сыртартқыда ацетилсалицил қышқылына немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттарды қабылдауға демікпе ұстамаларының, есекжемнің, жедел риниттің болуы
  • қан түзу жүйесінің аурулары
  • коронарлық шунттау операциясынан кейінгі немесе қан айналудың жасанды аппаратын қолданудан кейінгі ауырсынуларды емдеу
  • 14 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия таблеток вольтарен

Часто (от >1/100 до <1/10)
  • головная боль, головокружение
  • вертиго
  • тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия
  • повышение уровня трансаминаз
  • сыпь
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
  • инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди
Редко (от >1/10000 до <1/1000)
  • реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок
  • сонливость
  • астма (включая диспноэ)
  • гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией
  • гепатит, желтуха, нарушение функции печени
  • крапивница, раздражения кожи
Очень редко (<1/10000)
  • тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз
  • ангионевротический отек
  • дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства
  • парестезия, нарушение памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит, дисгевзия, острое нарушение мозгового кровообращения
  • нарушение зрения, затуманенное зрение, диплопия
  • звон в ушах, нарушение слуха
  • гипертензия, васкулит
  • пневмония
  • колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, нарушение со стороны пищевода, заболевания диафрагмы кишечника, панкреатит
  • молниеносный гепатит, некротический гепатит, печеночная недостаточность
  • буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Геноха-Шенлейна, зуд
  • острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз
Жиі (>1/100 – <1/10)
  • бас ауыру, бас айналу
  • вертиго
  • жүректің айнуы, құсу, диарея, диспепсия, абдоминальді ауыру, метеоризм, анорексия
  • трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы
  • бөртпе
Жиі емес (≥1/1000 – <1/100)
  • миокард инфарктісі, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, жүрек лүпілінің жиілеуі, кеуденің ауыруы
Сирек (>1/10000 – <1/1000)
  • асқын сезімталдық реакциялары, анафилактикалық/анафилактоидтық реакциялар, гипотензия мен шокты қоса есептегенде
  • ұйқышылдық
  • демікпе (диспноэні қоса есептегенде)
  • гастрит, асқазан-ішектік қан кету (қан құсу, мелена, қан аралас диарея), қан кетумен немесе перфорациямен қатарласа жүретін немесе қатарласа жүрмейтін асқазан мен ішектің ойық жарасы
  • гепатит, сарғаю, бауыр қызметінің бұзылуы
  • есекжем, терінің тітіркенуі
Өте сирек (<1/10000)
  • тромбоцитопения, лейкопения, гемолитикалық анемия (гемолитикалық және апластикалық анемияны қоса есептегенде), агранулоцитоз
  • ангионевротикалық ісіну
  • бағыттан адасу, депрессия, ұйқысыздық, түнгі қорқыныштар, тітіркенгіштік, психикалық бұзылулар
  • парестезия, жадының нашарлауы, құрысулар, үрейлену, тремор, асептикалық менингит, дисгевзия, ми қан айналымының жедел бұзылуы
  • көрудің нашарлауы, көрудің көмескіленуі, диплопия
  • құлақтың шыңылдауы, естудің нашарлауы
  • гипертензия, васкулит
  • пневмония
  • колит (геморрагиялық колитті және ойық жаралы колиттің немесе Крон ауруының өршуін қоса), іш қату, стоматит, глоссит, өңеш тарапынан бұзылу, ішек диафрагмасының аурулары, панкреатит
  • шұғыл гепатит, некроздық гепатит, бауыр қызметінің жеткіліксіздігі
  • буллезді дерматит, экзема, эритема, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), эксфолиативті дерматит, алопеция, фотосезімталдық реакциясы, пурпура, Генох-Шенлейн пурпурасы, қышыну
  • бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, гематурия, протеинурия, нефротикалық синдром, тубулоинтерстициальді нефрит, бүйректің папиллярлы некрозы

Особые указания к применению

Для всех НПВП, включая диклофенак, отмечаются желудочно-кишечные кровоточащие язвы или перфорации, которые могут быть фатальными и могут возникнуть в любое время в течение терапии независимо от предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных процессов в анамнезе. Как правило, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. Препарат следует отменить в случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Вольтарен®.

Как и со всеми НПВП, включая диклофенак, при назначении терапии препаратом Вольтарен® необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и уделять особое внимание пациентам с симптомами, указывающими на заболевания ЖКТ или с данными о язве, кровотечении или перфорации желудка или кишечника в анамнезе. Риск ЖКТ кровотечений выше при увеличении доз НПВП и у пациентов с язвой в анамнезе, в частности, при осложнении кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста.

Для снижения риска ЖКТ токсичности у пациентов с язвой в анамнезе, в частности, при осложнении кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста, терапию следует начинать и поддерживать на минимальной эффективной дозе.

Комбинированная терапия с применением защитных препаратов (например, ингибиторы протонного насоса или мизопростол) должна рассматриваться для данной группы пациентов и для пациентов, требующих сопутствующей терапии с применением препаратов, содержащих низкодозовую ацетилсалициловую кислоту («АСА»)/аспирин, или других препаратов, способных увеличить риск ЖКТ.

Пациентам с ЖКТ токсичностью в анамнезе, в частности пациенты пожилого возраста, необходимо сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (в особенности ЖКТ кровотечения). Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, получающих комбинированную терапию препаратами, способными увеличить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромбоцитарные средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Во время терапии препаратом необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность в отношении пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Терапия с применением НПВП, включая диклофенак, в частности при использовании высоких доз и длительности может быть связана с небольшим увеличением риска тяжелых сердечно-сосудистых тромбозных процессов (включая инфаркт миокарда и инсульт).

Как правило, терапия препаратом Вольтарен® не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием (застойная сердечная недостаточность, установленная ишемическая болезнь сердца, периферическая артериальная болезнь) или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, Вольтарен® назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100 мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.

В виду возможного повышения рисков со стороны сердечно-сосудистой системы в результате дозировки и продолжительности экспозиции, необходимо использовать минимальную эффективную дозу диклофенака в течение минимального периода. Требуется периодически проводить повторную оценку потребности в облегчении симптомов и ответа на терапию пациента, в частности при продолжительности терапии свыше 4 недель.

Пациенты должны проявлять бдительность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, неразборчивая речь), которые могут возникнуть без предупреждающих симптомов. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости срочного посещения терапевта в подобных случаях.

Гематологическое воздействие

При длительной терапии препаратом Вольтарен®, как и при применении других НПВП, рекомендуется контролировать формулу крови. Как и другие НПВП, Вольтарен® может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушением гемостаза необходим тщательный контроль.

Воздействие на органы дыхания (предшествующая астма)

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т.е. носовые полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (в особенности при связи с симптомами, схожими c аллергическим ринитом), аллергические реакции на НПВП, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница отмечаются чаще, чем у других пациентов. Следовательно, при лечении таких пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность (готовность к чрезвычайным обстоятельствам). Данное условие так же справедливо для пациентов, имеющих аллергическую реакцию на другие вещества, например, кожная реакция, зуд или крапивница.

Воздействие на печень

При назначении препарата Вольтарен® пациентам с нарушением функции печени необходимо обеспечить постоянное медицинское наблюдение, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при лечении другими НПВП, включая диклофенак, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. При длительной терапии препаратом Вольтарен® (например, в форме таблеток или суппозиториев) показано регулярное исследование функции печени в качестве защитной меры. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются проявления или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь), Вольтарен® следует отменить. При приеме диклофенака может возникнуть гепатит без продромальных симптомов.

Требуется соблюдать осторожность при назначении препарата Вольтарен® пациентам с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, включая Вольтарен®, очень редко сообщалось о тяжелых, вплоть до фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен® следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, очагов повреждения слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

Как и в случае с другими НПВП, в очень редких случаях с диклофенаком могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, при отсутствии прежней экспозиции препарата.

Воздействие на почки

Поскольку отмечается задержка жидкости и отеки в связи с терапией НПВП, включая диклофенак, следует соблюдать особую осторожность в отношении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с гипертензией в анамнезе, лиц пожилого возраста, пациентов с комбинированной терапией с использованием диуретиков или препаратов, способных значительно увеличить воздействие на почечную функцию, а также в отношении пациентов, у которых отмечают значительное уменьшение объёма межклеточной жидкости любой этиологии, например, до или после обширных хирургических вмешательств. В таких случаях рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек в качестве меры предосторожности при применении препарата Вольтарен®. После отмены терапии, как правило, восстановление происходит до исходного уровня.

Гериатрия

Необходимо с осторожностью применять препарат у лиц пожилого возраста в соответствии с основной медицинской практикой. В частности рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу ослабленным пожилым пациентам или пожилым пациентам с недостаточной массой тела.

Взаимодействие с НПВП

Следует избегать одновременного применения препарата Вольтарен® с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, в виду нежелательного воздействия.

Маскировка проявления инфекционных заболеваний

Вольтарен®, как и другие НПВП, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.

Препарат не следует применять лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы – галактозы.

Беременность и период лактации

Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Вольтарен® не следует назначать на протяжении двух первых триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано вследствие риска развития слабости родовой деятельности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока.

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, Вольтарен® не следует применять в период кормления грудью, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.

Как и другие НПВП, Вольтарен® может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследование на бесплодие, следует рассматривать целесообразность отмены препарата Вольтарен®.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема препарата Вольтарен® головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.
Диклофенакті қоса есептегенде, барлық ҚҚСП қолданғанда өлімге әкелуі мүмкін асқазан-ішектік қан кететін ойық жаралар немесе перфорациялар байқалады және олар емдеу барысында кез келген уақытта ескертпе симптомдарға және сыртартқыдағы асқазан-ішектік ауыр үдерістерге қарамай-ақ, пайда болуы мүмкін. Әдеттегідей, мұндай құбылыстар егде жастағы емделушілер үшін өте қауіпті. Вольтарен® қабылдап жүрген емделушілерде асқазан-ішектік қан кету немесе ойық жара пайда болған жағдайда препаратты тоқтатқан жөн.

Диклофенакті қоса есептегенде, барлық ҚҚСП жағдайындағыдай, Вольтарен® препаратымен ем тағайындағанда міндетті түрде мұқият медициналық бақылау жүргізу керек және АІЖ ауруларын көрсететін симптомдары бар, немесе сыртартқысында асқазан немесе ішектік ойық жаралар, қан кетулер немесе перфорация жөнінде деректер бар емделушілерге ерекше көңіл бөлу қажет. ҚҚСП дозасын арттырғанда және сыртартқысында ойық жарасы бар, атап айтқанда ол қан кетумен немесе перфорациямен асқынған емделушілерде, сондай-ақ егде емделушілерде АІЖ қан кету қаупі жоғары болады.

Сыртартқысында ойық жарасы бар, атап айтқанда ол қан кетумен немесе перфорациямен асқынған емделушілерде, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде АІЖ уыттану қаупін төмендету үшін емді бастау және тиімді ең төмен дозада сақтау керек.

Мұндай емделушілер тобы үшін және ацетилсалицил қышқылының («АСҚ»)/аспириннің төмен дозалары бар препараттарды, немесе АІЖ-на теріс әсер ету қаупін арттыруға қабілетті басқа да препараттарды бірге қолданып, қатарластыра ем жүргізуді қажет ететін емделушілер үшін қорғағыш препараттардың (мысалы, протонды насос тежегіштері немесе мизопростатол) біріктірілген емін қолдану мүмкіндігі қарастырылуы тиіс.

Сыртартқысында АІЖ уыттануы көрсетілген емделушілер, әсіресе егде жастағы емделушілер кез келген абдоминальді симптомдар жөнінде (әсіресе АІЖ қан кету жөнінде) мәлімдеп отыруы тиіс. Ойық жара немесе қан кету қаупін арттыруға қабілетті препараттармен, мысалы, жүйелік кортикостероидтармен, антикоагулянттармен, антитромбоцитарлы дәрілермен немесе серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштермен біріктірілген ем қабылдап жүрген емделушілерге қолданғанда сақ болу қажет.

Препаратпен емдеу кезінде ойық жаралы колиті немесе Крон ауруы бар емделушілерді мұқият медициналық бақылауға алу және сақ болу керек, өйткені бұл аурулар өршуі мүмкін.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері

Диклофенакті қоса есептегенде, ҚҚСП қолданып, әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ уақыт емдеу жүрек-қантамырдың ауыр тромбоздық үдерістері (миокард инфарктісін және инсультті қоса есептегенде) қаупінің аздап ұлғаюымен байланысты болуы мүмкін.

Әдеттегідей, жүрек-қантамыр аурулары (жүрек қызметінің іркілген жеткіліксіздігі, анықталған жүректің ишемиялық ауруы, шеткергі артериялық ауру) анықталған немесе бақылауға келмейтін гипертензиясы бар емделушілерді Вольтарен препаратымен емдеуге кеңес берілмейді. Қажет болғанда, Вольтарен жүрек-қантамыр аурулары анықталған, бақылауға келмейтін гипертониясы, немесе бұрыннан жүрек-қантамыр ауруларының қаупі (гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті және темекі тарту) бар емделушілерге тек мұқият тексеріп қарастырылғаннан кейін және емдеу ұзақтығы 4 аптадан астам болған жағдайда тәуліктік ≤ 100 мг дозалар шегінде ғана тағайындалады.

Дозалануы және экспозициясының ұзақ болуы нәтижесінде, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан қауіптің жоғарылауы мүмкін болғандықтан, диклофенактің тиімді ең төмен дозасын барынша аз уақыт пайдалану қажет. Симптомдарды жеңілдету қажеттілігіне және емделушінің емге жауабына, соның ішінде емдеу ұзақтығы 4 аптадан астам болған жағдайда, әлсін-әлсін қайталап баға беру қажет болады.

Емделушілер ауыр артериотромбоздық құбылыстардың біліністері мен симптомдарына (мысалы, кеуденің ауыруы, ентігу, әлсіздік, былдырлап сөйлеу) қатысты қырағылық танытуы тиіс, олар алдын ала білінетін симптомдарсыз пайда болуы мүмкін. Емделушілерге осындай жағдайларда терапевтке дереу бару қажет екендігіне нұсқау берілуі тиіс.

Гематологиялық көрсеткіштеріне әсері

Вольтарен® препаратымен ұзақ емдеу барысында, басқа ҚҚСП жағдайындағы сияқты, қан талдамасына мониторинг жүргізу керек. Басқа да ҚҚСП сияқты, Вольтарен® тромбоциттердің агрегациясын уақытша тежеуі мүмкін. Сондықтан гемостазы бұзылған науқастарды мұқият бақылауға алу қажет.

Тыныс алу ағзаларына әсері (мұның алдындағы демікпе)

Демікпесі, маусымдық аллергиялық риниті, мұрынның шырышты қабығының ісінуі (яғни мұрын полиптері), өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары немесе тыныс жолдарының созылмалы жұқпалары (әсіресе, егер олар аллергиялық ринитке ұқсас симптомдармен байланысты болса) бар емделушілерде ҚҚСП-ке демікпенің асқынуы сияқты аллергиялық реакциялар (ауыруды басатын дәрілердің жақпаушылығы/анальгетикалық демікпе), Квинке ісінуі немесе есекжем басқа емделушілермен салыстырғанда жиі байқалады. Демек, мұндай емделушілер үшін ерекше сақтық шаралары (шұғыл жәрдемге дайындық) керек. Бұл жағдай басқа заттарға аллергиялық реакциясы, мысалы, тері реакциялары, қышыну немесе есекжемі бар емделушілерге де қатысты болуы керек.

Бауырға әсері

Вольтарен® препаратын бауыр функциясы бұзылған емделушілерге тағайындағанда мұқият медициналық бақылау қажет, өйткені олардың жағдайы өршуі мүмкін.

Диклофенакті қоса есептегенде, басқа да ҚҚСП емдеу жағдайындағыдай, бір немесе одан көп бауыр ферменттерінің деңгейі артуы мүмкін. Вольтарен® препаратымен (мысалы, таблетка немесе суппозиторий түрінде) ұзақ уақыт емдеу барысында сақтық шаралары ретінде бауыр қызметіне жүйелі түрде мониторинг жүргізу керек. Егер бауыр функциясы көрсеткіштері тарапынан бұзылулар сақталса немесе күшейсе, немесе егер бауыр ауруын көрсететін біліністер немесе симптомдар, сондай-ақ басқа да жағымсыз әсерлер (мысалы, эозинофилия, бөртпе) пайда болса, Вольтаренді® қолдануды тоқтатқан жөн. Диклофенакті қабылдаған кезде алдын ала білінбейтін симптомдарсыз гепатит пайда болуы мүмкін.

Вольтарен® препаратын бауыр порфириясы бар емделушілерге қолданған жағдайда сақтық қажет, өйткені олар порфирия ұстамаларын өршітуі мүмкін.

Тері реакциялары

Вольтаренді® қоса есептегенде, ҚҚСП қолданған кезде өліммен аяқталуы мүмкін ауыр тері реакциялары, эксфолиативтік дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса есептегенде, өте сирек мәлімделді. Осындай реакциялардың өте жоғары қаупі емнің бас кезінде болады, ал бұл реакциялардың пайда болуы көп жағдайларда емнің алғашқы айының ішінде білінеді. Тері бөртпелерінің, шырышты қабықтың зақымдану ошағының немесе асқын сезімталдықтың басқа да алғашқы біліністерінде Вольтаренді® қолдануды тоқтатқан жөн.

Басқа ҚҚСП жағдайындағыдай, диклофенакпен бірге қолданған өте сирек жағдайларда, препаратқа бұған дейін экспозициясы жоқ, анафилактикалық/анафилактоидтық реакцияларды қоса есептегенде, аллергиялық реакциялар пайда болуы мүмкін.

Бүйректерге әсері

Диклофенакті қоса, ҚҚСП-пен емдеген кезде, сұйықтықтың іркілу және ісіну жағдайларының орын алатыны белгілі болғандықтан, оны сыртартқысында жүрек немесе бүйрек функцияларының бұзылуы, гипертензиясы көрсетілген емделушілерге, егде жастағы емделушілерге, диуретиктермен немесе бүйрек функциясына едәуір әсерін тигізетін дәрілік препараттармен қатарластыра ем қабылдап жүрген емделушілерге, сондай-ақ үлкен хирургиялық араласымға дейін немесе одан кейін кез келген себептен жасушадан тыс сұйықтық көлемінің елеулі азайғаны байқалған емделушілерге қолданғанда ерекше сақ болу қажет. Вольтарен® препаратын осындай жағдайларда қолданғанда сақтық шаралары ретінде бүйрек функциясына мониторинг жүргізу керек. Емді тоқтатқаннан кейін, әдеттегідей, бастапқы деңгейіне қайта оралады.

Гериатрия

Егде жастағы адамдарға препаратты негізгі медициналық іс-тәжірибеге сәйкес абайлап қолдану қажет. Атап айтқанда әлсіз егде емделушілерге немесе дене салмағы жеткіліксіз егде емделушілерге тиімді ең төмен дозаларды тағайындау керек.

ҚҚСП-пен өзара әрекеттесуі

Вольтарен® препаратын жүйелік ҚҚСП-мен, селективтік ЦОГ-2 тежегіштерін қоса есептегенде, жағымсыз әсер беретін болғандықтан, бір мезгілде қолданбаған жөн.

Жұқпалы аурулардың біліністерін бүркемелеуі

Вольтарен®, басқа ҚҚСП сияқты, өзінің фармакодинамикалық қасиеттерінің арқасында, жұқпалы аурулардың біліністерін және симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Препаратты тұқым қуалаған фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза – галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолданбаған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Диклофенакті жүкті әйелдерге қолдану зерттелген жоқ. Сондықтан Вольтаренді® жүктіліктің алғашқы екі триместрі бойы, егер оны қолданудың пайдасы ұрық үшін қауіптен басым болмаса, тағайындамаған жөн. Препараттарды, басқа ҚҚСП сияқты, жүктіліктің үшінші триместрі ішінде, босану кезінде жатырдың әлсіздігі және/немесе артериялық түтіктің мезгілінен бұрын жабылып қалу қаупіне байланысты, қолдануға болмайды.

Басқа ҚҚСП сияқты, диклофенак аздаған мөлшерде емшек сүтіне бөлініп шығады. Осылайша, нәрестеде жағымсыз реакцияларға жол бермеу үшін, емшек емізу кезеңінде Вольтаренді® қолданбаған жөн.

Басқа ҚҚСП сияқты, Вольтарен® әйелдің фертильділігіне теріс ықпалын тигізуі мүмкін, сондықтан жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге препаратты тағайындамау керек. Бала көтере алмай жүрген немесе бедеулікке тексеріліп жүрген әйелдерде Вольтарен® препаратын қолдануды тоқтату-тоқтатпау жағын қарастырған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Вольтарен® препаратын қабылдау кезінде бас айналу немесе, көрудің нашарлауын қоса есептегенде, орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа да жағымсыз сезімдер байқалғанда, емделушілер автомашинаны жүргізбегені немесе механизмдерді басқармағаны жөн.

Дозировка и способ применения

В рамках общей рекомендации доза препарата должна назначаться индивидуально. Побочные действия могут быть минимизированы посредством применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, требуемого для контроля над симптомами.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на 2 – 3 приема.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

Дети старше 14 лет

Детям старше 14 лет и подросткам назначают препарат в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг в день (в 2-3 приема).

Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Вольтарен® 50 мг не рекомендуется применять у детей младше 14 лет.

Гериатрия (пациенты в возрасте >65)
Коррекция начальной дозы не требуется для пожилых пациентов.

Установленное сердечно-сосудистое заболевание или существенные факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы
Как правило, терапия препаратом Вольтарен® не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой гипертонией. При необходимости, Вольтарен® назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания только после тщательного рассмотрения и только в пределах суточных доз ≤ 100мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель (см. «Особые указания»).

Пациенты с нарушенной функцией почек
Вольтарен® противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (см. «Противопоказания»).
В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией почек, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (см. «Особые указания»).

Пациенты с нарушенной функцией печени
Вольтарен® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. «Противопоказания»).
В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией печени, рекомендации по специальной корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен® у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (см. «Особые указания»).

Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью, желательно до еды.
Жалпы нұсқаулар бойынша, препарат дозасы әр емделушіге жекелей тағайындалуы тиіс. Жағымсыз әсерлері, симптомдарды бақылау үшін қажетті барынша аз уақыт ішінде, тиімді ең төмен дозаны қолдану арқылы барынша ең төменге азайтылуы мүмкін.

Ересектер

Ұсынылатын бастапқы дозасы – тәулігіне 100-150 мг. Біршама жеңіл аурулар жағдайында, сондай-ақ ұзақ уақыт емдегенде тәуліктік 75-100 мг доза жеткілікті болады. Тәуліктік дозаны 2 – 3 қабылдауға бөлген жөн.

Алғашқы дисменореяда тәуліктік дозаны жекелей таңдайды; әдетте ол 50-150 мг құрайды. Бастапқы доза 50-100 мг құрауы тиіс; қажет болғанда бірнеше етеккір циклі ішінде оны тәулігіне 200 мг-ға дейін арттыруға болады. Препаратты қабылдауды алғашқы симптомдар пайда болғанда бастаған жөн. Клиникалық симптомдардың динамикасына байланысты емдеуді бірнеше күн жалғастыруға болады.

14 жастан асқан балалар

14 жастан асқан балаларға және жасөспірімдерге препаратты дене салмағының әр кг-на шаққанда тәулігіне 0.5-2 мг дозада (аурудың ауырлығына байланысты 2-3 қабылдауға) тағайындайды. Ювенильді ревматоидты артритті емдеу үшін тәуліктік доза ең жоғары дегенде дене салмағының әр кг-на шаққанда күніне 3 мг-ға дейін (2-3 қабылдауға) арттырылуы мүмкін.

Ең жоғары тәуліктік доза 150 мг-нан аспауы тиіс.

Вольтарен® 50 мг препаратын 14 жастан кіші балаларға қолдануға болмайды.

Гериатрия (>65 жастағы емделушілер)
Егде жастағы емделушілерде бастапқы дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Анықталған жүрек-қантамыр ауруы немесе жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұрыннан бар қауіп факторлары
Әдеттегідей, жүрек-қантамыр аурулары анықталған немесе бақылауға келмейтін гипертониясы бар емделушілерге Вольтарен препаратымен емделуге кеңес берілмейді. Қажет болғанда, Вольтарен жүрек-қантамыр аурулары анықталған немесе бақылауға келмейтін гипертониясы бар, немесе жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұрыннан бар қауіп факторлары бар емделушілерге қолдану тек жан-жақты қарастырылғаннан кейін және емдеу ұзақтығы 4 аптадан асатын жағдайда тәуліктік ≤ 100мг доза шегінде ғана тағайындалады («Айрықша нұсқаулар» қараңыз).

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер
Вольтаренді бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» қараңыз). Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер арасында мамандандырылған зерттеулер жоқ болғандықтан, дозаны арнайы түзетуге қатысты нұсқаулар беру мүмкін емес. Вольтарен препаратын бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар емделушілерге қолданғанда сақ болу керек («Айрықша нұсқаулар» қараңыз).

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер
Вольтаренді бауыр қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» қараңыз). Бауыр функциясы бұзылған емделушілер арасында мамандандырылған зерттеулер жоқ болғандықтан, дозаны арнайы түзетуге қатысты нұсқаулар беру мүмкін емес. Вольтарен препаратын бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар емделушілерге қолданғанда сақ болу керек («Айрықша нұсқаулар» қараңыз). Таблеткаларды, дұрысы тамақтану алдында, тұтастай, сындырмай және шайнамай, сұйықтықпен ішіп жұтқан жөн.

Взаимодействие с лекарствами

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении диклофенака совместно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (такими как вориконазол), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции к диклофенаку по причине ингибирования метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин
Вольтарен® может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические средства
Вольтарен®, так же как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).

Лекарственные средства, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию
Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может ассоциироваться с повышенными уровнями калия в сыворотке, что, следовательно, должно регулярно контролироваться.

НПВП и кортикостероиды
Одновременное системное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.

Антикоагулянты
Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния препарата Вольтарен® на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен® и данные препараты. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Совместное применение системных НПВС, включая диклофенак, и СИОЗС может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Противодиабетические препараты
При одновременном применении препарата Вольтарен® и противодиабетических препаратов, эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата Вольтарен®.

Фенитоин
При использовании фенитоина совместно с диклофенаком, рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови по причине ожидаемого увеличения степени экспозиции к фенитоину.

Метотрексат
Следует соблюдать осторожность при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин
Влияние нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина

Антибактериальные средства - производные хинолона
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Күшті әсер ететін CYP2C9 тежегіштері
Диклофенакті күшті әсер ететін CYP2C9 тежегіштерімен (мысалы, вориконазол сияқты) бірге тағайындағанда сақ болу керек, ол диклофенак метаболизмінің тежелуі себебінен қан плазмасында диклофенактің ең жоғары концентрациясын және экспозициясын едәуір арттыруы мүмкін.

Литий, дигоксин
Вольтарен® қан плазмасында литий мен дигоксиннің концентрациясын арттыруы мүмкін. Қан сарысуындағы литий мен дигоксин деңгейін бақылап отыру керек.

Диуретикалық дәрілер
Вольтарен®, қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар (ҚҚСП) сияқты, диуретикалық әсердің айқындылығын азайтуы мүмкін. Калий жинақтаушы диуретиктерді бір мезгілде қолдану қан сарысуында калий деңгейінің жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін (дәрілік заттарды осылай біріктірген жағдайда бұл көрсеткішті жүйелі бақылап отырған жөн).

Гиперкалиемияны туындатуы белгілі дәрілік заттар
Калий жинақтаушы диуретиктермен, циклоспоринмен, такролимуспен немесе триметоприммен қатарластыра қолдану сарысуда калий деңгейінің жоғарылауымен астасуы мүмкін, бұл, демек, жүйелі түрде бақыланып отыруы тиіс.

ҚҚСП және кортикостероидтар
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) бір мезгілде жүйелік қолдану жағымсыз құбылыстардың пайда болу жиілігін арттыруы мүмкін.

Антикоагулянттар
Клиникалық зерттеулерде Вольтарен® препаратының антикоагулянттардың әсер етуіне ықпалы анықталмаса да, Вольтарен® мен осы препараттарды бір мезгілде қабылдаған емделушілерде қан кету қаупінің жоғарылағаны жөнінде жекелеген мәлімдемелер бар. Сондықтан дәрілік заттарды осылай біріктірген жағдайда науқастарды мұқият және үнемі бақылап отыру керек.

Серотониді кері қармап қалатын селективті тежегіштер (СКҚСТ)
Жүйелік ҚҚСД, диклофенакті қоса есептегенде, және СКҚСТ бірге қолдану асқазан-ішектік қан кету қаупін арттыруы мүмкін.

Диабетке қарсы препараттар
Вольтарен® препаратын және диабетке қарсы препараттарды бір мезгілде қолданғанда соңғысының тиімділігі өзгермейді. Алайда гипогликемияның да, сондай-ақ гипергликемияның да пайда болуы жөнінде жекелеген мәлімдемелер бар, бұл Вольтарен® препаратын қолдану кезінде қантты төмендететін препараттардың дозасын өзгертуді қажет етуге себепші болды.

Фенитоин
Фенитоинді диклофенакпен бірге пайдаланған кезде, фенитоинге экспозиция дәрежесі артады деп күтілу себебіне байланысты, қан плазмасындағы фенитоин концентрациясына мониторинг жүргізу керек.

Метотрексат
Метотрексатты қабылдаудан бұрын немесе қабылдағаннан соң 24 сағатқа дейін қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) тағайындағанда сақ болған жөн, өйткені мұндай жағдайларда қандағы метотрексат концентрациясы жоғарылауы және оның уытты әсері күшеюі мүмкін.

Циклоспорин
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттардың (ҚҚСП) бүйректерде простагландиндердің синтезіне ықпалы циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін.

Бактерияларға қарсы дәрілер – хинолон туындылары
Хинолон туындылары мен қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) бір мезгілде қабылдаған науқастарда құрысулардың пайда болуы жөнінде жекелеген мәлімдемелер бар.

Передозировка вольтарен в таблетках

Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и повреждение печени.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия. Применение форсированного диуреза, гемодиализа или гемоперфузии малоэффективны для выведения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму. Можно рассмотреть возможность применения активированного угля при передозировке препарата, а также желудочной деконтаминации (например, рвота, промывание желудка).
Симптомдары: құсу, асқазан-ішектен қан кету, диарея, бас айналу, құлақтың шыңылдауы немесе құрысулар. Қатты уланған жағдайда бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі және бауырдың зақымдануы пайда болуы мүмкін.

Емі: демеуші және симптоматикалық ем жүргізу. Қарқынды диурезді, гемодиализді немесе гемоперфузияларды қолданудың қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) шығару үшін тиімділігі аз, өйткені осы препараттардың белсенді заттары плазма ақуыздарымен елеулі дәрежеде байланысады және қарқынды метаболизмге ұшырайды. Препарат артық дозаланған кезде белсенділендірілген көмірді, сондай-ақ асқазан деконтаминациясын қолдану мүмкіндігін (мысалы, құстыру, асқазанды шаю) қарастыруға болады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, диклофенак полностью всасывается в процессе их прохождения через кишечник. В случае приема таблетки препарата во время или после еды, прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется. После однократного приема 50 мг препарата максимальная концентрация в плазме отмечается через 2 часа и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы. После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. Поэтому, если соблюдаются рекомендуемые интервалы между приемами доз препарата, кумуляция не отмечается. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%. Связывание происходит преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся объем распределения составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофе¬нака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из фармакологически неактивных метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения.

Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.

У пациентов с нарушением функции почек при назначении препарата Вольтарен® в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткаларды ішке қабылдағаннан кейін, диклофенак ішек арқылы өту үдерісінде толық сіңеді. Препарат таблеткасын тамақтану кезінде немесе тамақтан соң қабылдаған жағдайда оның асқазан арқылы өтуі баяулайды (ашқарынға қабылданғанмен салыстырғанда), бірақ сіңген диклофенактың мөлшері өзгермейді. 50 мг препаратты бір рет қабылдағаннан кейін плазмада ең жоғары концентрация 2 сағаттан соң білінеді және 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л) құрайды. Сіңу дәрежесі дозаның шамасына тікелей байланысты болады.

Препаратты қайталап қабылдағаннан кейін фармакокинетикасының көрсеткіштері өзгермейді. Сондықтан, егер препарат дозаларын қабылдау аралықтары сақталса, жиналып қалу орын алмайды. Қан сарысуы ақуыздарымен байланысуы 99.7% құрайды. Көбіне альбуминмен байланысады (99.4%). Болжаммен алынған таралу көлемі 0.12-0.17 л/кг құрайды. Диклофенак синовиальді сұйықтыққа өтеді, онда ең жоғары концентрацияға қан плазмасындағыдан 2-4 сағат кеш жетеді. Синовиальді сұйықтықтан болжаммен алынған жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатты құрайды. Плазмада ең жоғары концентрацияға жеткеннен кейін 2 сағаттан соң синовиальді сұйықтықтағы диклофенактың концентрациясы плазмадағыдан жоғары болды, және оның мәні 12 сағатқа дейін өте жоғары күйінде қалады.

Диклофенактің метаболизмі өзгермеген молекуланың глюкуронизациясы арқылы, бірақ, негізінен, бір реттік және көп реттік метоксилдену арқылы ішінара жүзеге асады, бұл бірнеше фенольді метаболиттердің (3'-гидрокси, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- және 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофе¬нак) түзілуіне әкеледі, олардың көбісі глюкуронидті конъюгаттарға айналады. Осы фенольді метаболиттердің екеуі биологиялық тұрғыдан белсенді, бірақ диклофенакке қарағанда едәуір аз дәрежеде. Диклофенактің жалпы жүйелік плазмалық клиренсі минутына 263±56 мл құрайды. Ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 1-2 сағатты құрайды. 4 метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі, фармакологиялық тұрғыдан белсенді екеуін қоса есептегенде, ұзақ емес және 1-3 сағатты құрайды. Фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболиттерінің біреуінің, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенактің, жартылай шығарылу кезеңі өте ұзақ.

Препараттың қолданылған дозасының 60%-ға жуығы несеппен бірге өзгермеген белсенді заттың глюкуронды конъюгаттары түрінде, сондай-ақ көбісі глюкуронды конъюгаттар болып табылатын метаболиттер түрінде де шығарылады. Диклофенактің 1%-дан азы өзгермеген күйінде шығарылады. Препараттың қолданылған дозасының қалған бөлігі метаболиттер түрінде өт арқылы, нәжіспен бірге шығарылады.

Науқастардың жекелеген топтарындағы фармакокинетикасы

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін препараттың сіңуінде, метаболизмінде немесе шығарылуында емделушінің жасына байланысты айырмашылықтар білінбейді.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде Вольтарен® препаратын әдеттегідей бір реттік дозада тағайындағанда диклофенактің жиналып қалуы байқалған жоқ. Креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден азды құраған жағдайда диклофенактің гидроксиметаболиттерінің есепті тепе-тең концентрациялары дені сау емделушілердегіден шамамен 4 есе жоғары болады.

Созылмалы гепатиті немесе компенсацияланған бауыр циррозы бар емделушілерде диклофенактің фармакокинетикасының көрсеткіштері бауыр ауруы жоқ емделушілердегі осындайға ұқсас болады.

Фармакодинамика

Вольтарен® содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака является торможение биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях Вольтарен®, проявляя противовоспалительный и анальгетический эффекты, значительно уменьшает боль в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, а также улучшают функции суставов.

Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Вольтарен® снимает боль (как спонтанную, так и возникшую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационного поля.

Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Также установлено, что Вольтарен® способен устранять болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

Вольтарен®, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.
Вольтареннің® құрамында натрий диклофенагі, қабынуға қарсы ауруды басатын және ыстықты түсіретін айқын әсер ететін, құрылымы стероидты емес зат бар. Диклофенактің негізгі әсер ету механизмі қабыну, ауыру және қызба генезінде маңызды рөл атқаратын простагландиндер биосинтезінің тежелуі болып табылады.

Ревматизмдік ауруларда Вольтарен® қабынуға қарсы және ауыруды сездірмейтін әсер бере отырып, тыныш және қимылдау кезіндегі ауыруды, буындардың таңертеңгілік құрысуы мен ісінуін едәуір азайтады, сондай-ақ буындардың функциясын жақсартады.

Натрий диклофенагі шеміршек тінінде протеогликандар биосинтезін бәсеңдетпейді.

Жарақаттан кейінгі және операциядан соң болатын қабыну құбылыстарынан кейінгі (кенеттен болатын, сондай-ақ қозғалған кездегі) ауыруды Вольтарен® қайтарады, қабынып ісінуді және операция жасалған жердің ісінуін азайтады.

Шығу тегі ревматизмдік емес орташа және айқын ауыру синдромында препараттың айтарлықтай анальгетикалық әсері байқалды. Сондай-ақ алғашқы дисменореяда Вольтареннің® ауыру сезімін жоюға және қан кетуді төмендетуге қабілетті екендігі анықталды.

Вольтарен, бұдан басқа, бас сақинасы ұстамалары білінгенде жағымды әсер береді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной бесцветной плен¬ки поливинилхлорид/полиэтилен/поли-винилиденхлорид и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Поливинилхлорид/полиэтилен/поливинилиденхлоридті үлбірден және лакталған баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған. Пішінді 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.